近日，微芯生物宣布，该公司自主研发的原创新药西奥罗尼联合PD-(L)1单抗及化疗一线治疗广泛期小细胞肺癌的3期临床试验申请获得中国国家药监局（NMPA）批准。西奥罗尼是微芯生物研发的 一款新型多靶点抑制剂，可作用于Aurora B、VEGFR、PDGFR、c-Kit和CSF1R多个靶点。

广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）是高度恶性的肺癌亚型，长期以来一直是治疗领域的挑战。近年来，免疫治疗极大改变了小细胞肺癌患者的生存结局。然而，与其他肿瘤类型相比，小细胞肺癌患者的长期生存仍有极大的提升空间。

西奥罗尼具有多通路的药理机制，对神经内分泌型肿瘤如小细胞肺癌具有机制针对性的抗肿瘤活性，同时，它 通过抗血管和免疫调节活性的双重作用，能够与免疫治疗和化疗产生协同效应。

西奥罗尼是一种Aurora B选择性抑制剂，可通过抑制肿瘤细胞有丝分裂、抑制肿瘤血管生成和调节肿瘤免疫微环境，发挥综合抗肿瘤作用。其 独特的Aurora B抑制活性对于SCLC等神经内分泌肿瘤具有针对性的作用。

在作用机制方面，对存在DNA复制及端粒维持功能相关基因活性异常的肿瘤，西奥罗尼通过抑制细胞周期调控激酶Aurora B，或与其他细胞周期抑制化疗药物(如针对DNA 复制、拓扑异构酶、微管蛋白等)联合形成合成致死，形成对肿瘤细胞的增殖抑制；过抑制与血管生成相关的VEGFR 和PDGFR，西奥罗尼可以抑制肿瘤的新生血管形成，从而减少肿瘤的血液供应和生长；通过抑制与免疫细胞增殖活化相关的CSF1R 及DDR，西奥罗尼可以抑制肿瘤局部免疫抑制性细胞，提高机体对肿瘤的免疫监测和免疫清除功能。

运营｜韩瑾睿

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