Xtandi 是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗某些前列腺癌。Xtandi 通过阻止雄激素（男性荷尔蒙）的作用，帮助控制癌症生长并减小肿瘤大小。

当前列腺癌不再对激素疗法或手术治疗有反应时，可使用 Xtandi。当前列腺癌已扩散到身体其他部位，并且对激素疗法或降低睾酮的手术治疗有反应时，也可使用 Xtandi。Xtandi 还可用于对激素疗法或降低睾酮的手术治疗有反应的癌症患者，他们的癌症尚未扩散到身体其他部位，但他们的癌症扩散到身体其他部位的风险很高。

Xtandi 于 2012 年 8 月 31 日成为 FDA 批准的药物。

【作用机制】

恩杂鲁胺已被证明能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，并抑制雄激素受体的核转位和与 DNA 的相互作用。

【适应症】

去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。转移性去势敏感性前列腺癌 (mCSPC)。非转移性去势敏感性前列腺癌 (nmCSPC)，生化复发且转移风险较高。

【Xtandi 剂量和用法】

成人

整个吞服。每天一次 160 毫克，直至病情进展或出现不可接受的毒性。CRPC 或 mCSPC：同时使用 GnRH 类似物或患者应进行双侧睾丸切除术。nmCSPC：可使用或不使用 GnRH 类似物进行治疗；如果 36 周后 PSA 检测不到（<0.2ng/mL），可以暂停治疗；当既往接受过根治性前列腺切除术的患者 PSA ≥2.0ng/mL 或既往接受过主要放射治疗的患者 PSA ≥5.0ng/mL 时，重新开始治疗。剂量调整：≥3 级毒性或无法忍受的副作用：暂停剂量 1 周或直到改善至≤2 级，然后以相同或减少的剂量（120 毫克或 80 毫克）恢复，如果有必要。同时使用强效 CYP2C8 抑制剂（如果不可避免）：减少至每天一次 80 毫克。如果不可避免地同时使用强效 CYP3A4 诱导剂：增加至每天一次 240 毫克。当停用 CYP2C8 抑制剂或 CYP3A4 诱导剂时，将恩杂鲁胺剂量恢复至开始使用抑制剂或诱导剂之前的剂量。

孩子们

不成立。

行政

整个吞服。每天同一时间服用剂量。同时给予 GnRH 类似物，否则患者应进行双侧睾丸切除术。

护理注意事项

整片吞服。每天同一时间服用剂量。同时给予 GnRH 类似物，否则患者应进行双侧睾丸切除术。请勿在咨询医生的情况下中断、调整剂量或停止治疗。告知患者，如果患者与孕妇发生性关系，则应使用避孕套；如果与育龄妇女发生性关系，则应使用避孕套和其他有效的避孕方法。这是治疗期间和治疗后三个月内必须做的。

【警告/注意事项】

癫痫发作风险；如发生则永久停药。如出现可逆性后部脑病综合征 (PRES) 则停药。监测缺血性心脏病；如出现 3 级或 4 级则停药。管理心血管风险因素（如高血压、糖尿病、血脂异常）。评估跌倒和骨折风险；按照既定指南进行监测和管理。严重肾功能不全或 ESRD：尚未研究。胚胎-胎儿毒性。建议男性（有生育能力的女性伴侣）在服用期间和服用最后一次药物后 3 个月内采取有效的避孕措施。

【不良反应】

乏力/疲劳、背痛、潮热、便秘、关节痛、食欲不振、腹泻、高血压；癫痫、PRES、缺血性心脏病、跌倒、骨折、超敏反应（严重时永久停药）。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。如有需要可以咨询一下香港登越药业，专业提供各类进出口服务。